利多卡因和布比卡因的藥理特性及臨床應用

利多卡因，也稱為西洛卡因，是一種醯胺化合物。 其鹽酸鹽為白色結晶性粉末，易溶於水。

臨床上常用於區域性麻醉（2%-4%溶液）、浸潤麻醉（溶液）、傳導麻醉（含1%-2%溶液）和硬膜外麻醉（含1%-2%溶液）。因此，使用脊髓麻醉時應謹慎行事。

布比卡因。 也稱為大麻卡因，它是一種醯胺化合物。 其鹽酸鹽為白色結晶性粉末，易溶於水。

本藥對區域性麻醉作用強而持久，適用於浸潤麻醉（溶液）、傳導麻醉（含溶液）、脊髓麻醉（含溶液）和硬膜外麻醉（含溶液）。由於其組織穿透力弱，不適合區域性麻醉。

答：抑制動作電位復極化2期參與的少量鈉內流，縮短浦肯野纖維和心室肌的APD，對缺血區等去極化組織作用強，對心房肌作用弱;可降低4相動作電位，劃分彎極斜率，降低激振性。

主要用於室性心律失常，如心臟手術塌陷、心導管插入術、急性心肌梗死、室性心動過速和強心苷中毒引起的心室顫動等。

藥理作用]。

1.在極低濃度下，可減慢浦肯野纖維的自動性，提高心室顫動閾值。

2. ** 對浦肯野纖維的傳導有顯著影響。

1）心肌缺血期間傳導明顯減慢;

2）當血液K+減少時，促進K+流出，引起超極化，加速傳導。

3.大劑量時，傳導減慢，甚至發生完全傳導阻滯。

4、有效不應期相對延長：有利於消除再入激發，促進三相K+流出。

臨床應用]僅用於室性心律失常，是一種安全有效的藥物。

1.急性心肌梗死伴室性早搏、室性心動過速、心室顫動患者首選。

2.體格檢查引起的器質性心臟病，大**，聚集性室性心律失常，如洋地黃中毒，手術，特別是危重病例。

體內工藝]1，首過明顯消除，不宜口服給藥。

2.易子以短效給藥20min著稱。

不良反應]為輕微。

1）神經系統反應，如頭暈、嗜睡、抽搐等多次引起的。

2）心血管反應，大量心壓低，血壓下降等。

區域性麻醉的作用比利多卡因強（約4倍）。 溶液引起區域性麻醉的時間一般為4 10分鐘，溶液起效稍快。 溶液加腎上腺素用於硬膜外阻滯麻醉，效果可維持5 h。

由於血液濃度低，在體內蓄積量小，作用持續時間長，是比盛心茄子更安全的長效區域性麻醉源藥物。