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盤尼西林。 其機理是作用於細菌的細胞壁,干擾細菌細胞壁的合成,因為細胞壁是維持細菌的滲透壓。
沒有細胞壁的細菌無法生存。
人類和動物本身沒有細胞壁,也不需要細胞壁來維持滲透壓,因此青黴素對人類和動物的毒性較小。
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青黴素又稱青黴素,是一類具有倍內醯胺環的抗生素的總稱,首先由弗萊明從青霉斑病中分離出來,後來從黃麴黴中獲得高產菌株。 青黴素的作用機理是作用於細菌的細胞壁,特別是革蘭氏陽性菌,細菌的細胞壁是由N-乙醯胞壁酸和N-乙醯氨基葡萄糖交聯形成的,青黴素可以與N-乙醯氨基葡萄糖的交聯競爭,導致細胞壁無法合成,因此細菌沒有可以起到支撐作用和保持形狀的細胞壁, 所以它會破裂並死亡。人和動物沒有細胞壁,所以不會對人和動物有影響,注意細菌的細胞壁與植物的細胞壁不同,植物的細胞壁由果膠和纖維素組成,細菌的細胞壁由N-乙醯胞壁酸和N-乙醯氨基葡萄糖組成,一般可以稱為肽聚醣。
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青黴素進入人體後,其主要作用是干擾細菌細胞壁的合成。 人類和動物細胞沒有細胞壁,毒性低於細菌。
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青黴素具有殺菌和抑菌作用,但如果濫用,也可以殺死有益細菌或動物細胞。
青黴素的抗菌作用與抑制細胞壁合成有關。 細菌的細胞壁是一層厚而堅韌的薄膜,可以抵抗外部壓力並保持細胞的形狀。 細胞壁內是細胞膜,它被細胞質包圍。
細菌的細胞壁主要由多醣組成,還含有蛋白質和脂質。 革蘭氏陽性菌細胞壁的組成是肽聚醣50 80(革蘭氏陰性菌為1 10)的細胞壁乾重,磷壁酸,脂蛋白,多醣和蛋白質。 其中,肽聚醣是一種含有乙醯氨基葡萄糖和短肽單元的網狀生物大分子,其生物合成需要一種關鍵酶轉肽酶。
青黴素的作用位點是這種轉肽酶。 已經證明,青黴素中鄰苯二甲胺環上的高反應性肽鍵被絲氨酸殘基羥基對轉肽酶活性位點的親核攻擊共價攻擊,形成青黴噻唑基酶複合物,從而不可逆地抑制該酶的催化活性。 青黴素通過抑制轉肽酶,抑制細胞壁的合成,降低細菌的抗滲透壓,使細菌變形、破裂和死亡。
都屬於大環內酯類抗生素,羅紅黴素是一種半合成抗生素,每天服用1-2次。 紅黴素每天服用3-4次。 羅紅黴素對革蘭氏陽性菌的作用比紅黴素稍差,對肺軍團菌的作用比紅黴素強。
青黴素和頭孢菌素不屬於同一類,但都是抗生素。 先鋒(頭孢菌素)在對青黴素過敏的人群中是首選,尤其是在兒童中。